10.4.-Betabloqueantes
Son fármacos que bloquean los receptores adrenérgicos beta:
- Beta-1: son receptores cardíacos cuyo bloqueo produce un
efecto inotrópico y cronotrópico negativo.
- Beta-2: predominan en vasos y bronquios y su bloqueo produce
vasoconstricción y broncoconstricción.
Clasificación y aspectos farmacinéticos
- Cardioselectivos (bloqueo beta-1): metoprolol, atenolol.
- No cardioselectivos (bloqueo beta-1 y beta-2): propranolol,
nadolol.
- Betabloqueantes que asocian efecto vasodilatador:
• Bloqueo beta+bloqueo alfa-1: carvedilol, labetalol.
• Bloqueo beta+agonista beta-2: bisoprolol.
- Betabloqueantes que asocian actividad simpaticomimética
intrínseca (ASI): pindolol, alprenolol, acebutolol, oxprenolol.
Estos betabloqueantes poseen una actividad agonista parcial
beta, de manera que disminuyen poco la frecuencia cardíaca
en reposo pero impiden el aumento de ésta con el ejercicio.
- Betabloqueante que alarga el QT: sotalol.
- Betabloqueante con menor vida media: esmolol.
Indicaciones
- Fallo cardíaco por disfunción diastólica, como en la miocardiopatía
hipertrófica obstructiva.
- Insuficiencia cardíaca: los betabloqueantes inhiben el
estado hipercatecolaminérgico que produce desestructuración
de las fibras, y remodelamiento miocárdico. Está demostrado
que aumentan la supervivencia en los pacientes con
insuficiencia cardíaca sistólica, por lo que deben emplearse
siempre que el paciente los tolere. El momento óptimo para
su introducción es cuando el paciente se encuentra estabilizado
y euvolémico, comenzando con pequeñas dosis e incrementos
progresivos. Los betabloqueantes que han demostrado
aumentar la supervivencia en pacientes con insuficiencia
cardíaca son: carvedilol, metoprolol y bisoprolol.
- Cardiopatía isquémica: están indicados en la angina de
pecho, al reducir la frecuencia y contractilidad cardíaca.
Asimismo, forman parte del tratamiento precoz del IAM no
complicado en el que reducen la mortalidad, la incidencia de
muerte súbita, y, en algunos casos de reinfarto (MIR 00F, 230).
- En el tratamiento de la HTA son, junto con los diuréticos tiacídicos,
los únicos fármacos que han demostrado reducir la
morbimortalidad de la HTA a largo plazo. Son especialmente
eficaces en pacientes jóvenes.
- Otras indicaciones: hipertiroidismo, temblor esencial, disección
aórtica, profilaxis de migraña, etc.
RECUERDA
Los betabloqueantes que han demostrado aumentar la
suprevivencia en la ICC, son carvedilol, bisoprolol y
metoprolol. Estos fármacos disminuyen tanto la muerte
súbita como la producida por la progresión de la ICC.
Los betabloqueantes están claramente indicados en
diabéticos con IAM previo o ICC con fracción de eyección
disminuida, aunque empeoren el control glucémico o
favorezcan las hipoglucemias inadvertidas.
